乳铁蛋白最早是在分离乳清蛋白时发现的，纯品乳铁蛋白呈现红色，这是因为含铁的缘故。实际上，乳铁蛋白正是运铁蛋白的一种，是具有多种功能的糖蛋白。它在母乳中含量比较丰富，约占母乳蛋白质总量的20%;在牛奶中含量要低一些，约占牛奶蛋白质总量的3%~4%。一般初乳乳铁蛋白含量高于成熟乳。乳铁蛋白具有重要的健康价值。
首先，乳铁蛋白促进铁吸收。乳铁蛋白数百个氨基酸构成，其多肽链分子上附有两条糖链，每个分子上有两个铁结合位点，可结合2个铁离子。人乳中约有10%~30%的乳铁蛋白与铁结合，其余则未与铁结合。它们不仅涉及铁、锌、和铜离子的转运，而且能促进这些离子的吸收。乳铁蛋白的存在使奶中铁(或许还有锌)的吸收率明显提高。有研究(中国医师进修杂志, 2011 年34卷15期)表明，用添加乳铁蛋白的配方奶粉喂养婴儿，其外周血红细胞、血红蛋白及网织红细胞数值变化优于未添加乳铁蛋白的配方奶粉。
众所周知，缺铁性贫血是婴幼儿常见的营养缺乏病，即使轻度的贫血亦会影响孩子智力发育。为预防缺铁性贫血，配方奶粉的国家标准(GB 10765—2010)要求添加铁。大多数普通配方奶粉添加的是乳酸亚铁等，仅有少数配方奶粉添加乳铁蛋白，如贝因美爱+婴儿配方奶粉是国内最早添加乳铁蛋白的产品之一，每100克奶粉含38毫克乳铁蛋白。
其次，乳铁蛋白是重要的免疫物质，具有抗菌活性。可能的机制是它能够结合铁元素，从而能够减少了细菌对铁这种必需元素的吸收，影响细菌的生长。研究还发现，乳铁蛋白能结合到细菌壁中的脂多糖上，并通过氧化型铁离子(Fe3+)使细菌氧化破坏。另有研究发现，乳铁蛋白还能刺激增强免疫吞噬作用。
除抗菌外，乳铁蛋白还具有抗病毒活性，是一种广谱的抗病毒物质。它对I型和II型单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、轮状病毒、汉坦病毒、肝炎病毒、人类呼吸道合胞病毒等多种具有抵抗作用。可能机制是它能够阻挡病毒粒子进入靶细胞。许多病毒攻击细胞的方式是先结合到靶细胞膜的脂蛋白上，然后再侵入细胞内。乳铁蛋白可与脂蛋白结合，从而击退病毒。乳铁蛋白也能直接与病毒粒结合，抑制病毒在胞内复制，或增加自然杀伤性细胞、单核细胞数的数量(或活力)。
乳铁蛋白分子量很大，进入胃肠道后不能被直接吸收，故而不能以原形进入血液，它主要在肠粘膜细胞的表面发挥抗细菌、抗病毒的作用，从而提高宝宝的免疫力。
最后，乳铁蛋白可促进肠道有益菌的增长，调整肠道正常菌群。它与益生元、低聚糖等一道为改善宝宝上火、便秘、消化不良等问题发挥作用。
