在前列腺内，睾酮含量占体内睾酮总含量的20％，而双氢睾酮（DHT）占90％，后者是前列腺内主要的雄激素。由于前列腺内含有丰富的5-还原酶，可将从血液循环中进入的睾酮转化为DHT。DHT的作用明显强于睾酮，是前列腺内组织增生起决定作用的因素。应用5-还原酶抑制剂可抑制5-还原酶的活性，减少睾酮转化为双氢睾酮的数量，从而抑制DHT促进前列腺的生长。
非那雄胺是一种强有力的可复性5-还原酶抑制剂，分子结构与睾酮相似，与睾酮竞争而抑制5-还原酶。适用此药可使前列腺内DHT抑制率达80％-90％。用药6个月，前列腺大小平均缩小26％。
临床使用非那雄胺治疗前列腺增生可取得一定疗效，但该药起效不快，须长期服药达数年之久，可能与前列腺增生本身的发展缓慢有关。
有研究证实，前列腺内缺少5-还原酶，不能将睾酮转化为双氢睾酮，因而使前列腺不能正常发育，更无前列腺增生症发生的可能性。由于5-还原酶及双氢睾酮在前列腺增生发病中的重要作用，因此采用5-还原酶抑制剂非那雄胺，阻断睾酮转化为双氢睾酮，则可阻滞前列腺增生。
